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PLGA-PEG多孔載藥微球的制備及超聲波對其釋藥行為的影響研究

發(fā)布時(shí)間:2020-12-06 04:17
  目的:以伊文思藍(lán)為被包封物制備聚乳酸(LA)-羥基乙酸(GA)-聚乙二醇(PEG)嵌段共聚物(PLGA-PEG,PLGE)多孔載藥微球,并研究超聲波對藥物體外釋放的影響。方法:以LA-GA-PEG(63.00∶27.50∶9.50,m/m/m)為原料制備PLGE;以二氯甲烷為有機(jī)相,采用復(fù)乳法制備PLGE包封的伊文思藍(lán)多孔載藥微球。采用掃描電子顯微鏡對載藥微球的形態(tài)進(jìn)行觀察;采用紫外分光光度法測定伊文思藍(lán)的載藥量和包封率;考察低頻率(20 k Hz,40 W)超聲波對其藥物累積釋放度的影響。結(jié)果:所制備的多孔載藥微球成球規(guī)整,彼此不粘連,表面孔隙均勻,載藥量為0.38%,包封率為89.92%;15 min時(shí)的累積釋放度在超聲和未超聲條件下分別為2.76、0.91μg/mg。結(jié)論:PLGE可用作微球藥物的載體,低頻率超聲波可促進(jìn)微球內(nèi)藥物的釋放。 

【文章來源】:中國藥房. 2015年13期 第1834-1836頁 北大核心

【文章頁數(shù)】:3 頁

【部分圖文】:

PLGA-PEG多孔載藥微球的制備及超聲波對其釋藥行為的影響研究


多孔載藥微球在超聲和未超聲下的釋藥曲線

曲線,載藥微球,顯微鏡


放超聲波(20kHz,40W,9s),每隔3min超聲1次,連續(xù)超聲5次。每次超聲后立即取3ml溶液置于離心管中,10000r/min離心10min,取上層清液測定吸光度,每次取樣后及時(shí)補(bǔ)充3mlPBS。另一組不超聲,其余操作同上。根據(jù)測得的吸光度代入回歸方程計(jì)算藥物累積釋放度。3結(jié)果3.1形態(tài)鏡下觀察,多孔載藥微球成球規(guī)整,彼此不粘連,表面孔隙規(guī)則均勻。這表明PEG親水性強(qiáng),聚合物中PEG鏈段易于向周圍的外水相靠攏,富集在微粒體表面,并吸附大量的水,充分溶脹,冷凍干燥后,水分除去就形成了多孔結(jié)構(gòu)。多孔載藥微球的顯微鏡圖見圖1。3.2載藥量和包封率所制備的多孔載藥微球的載藥量為0.38%,包封率為89.92%。3.3體外釋藥行為結(jié)果顯示,超聲可加速藥物的釋放速度,15min時(shí)多孔載藥微球的累積釋放度在超聲和未超聲條件下分別為2.76、0.91μg/mg;與未超聲比較,超聲條件下多孔載藥微球的累積釋放度提高了約3倍。這表明一定功率的超聲可促使微粒體內(nèi)部的藥物通過表面的小孔向外擴(kuò)散。多孔載藥微球在超聲和未超聲下的釋藥曲線見圖2。4討論本文按LA-GA-PEG比例為63.00∶27.50∶9.50合成PLGE,通過W/O/W復(fù)乳法制備出多孔載藥微球。影響藥物釋放的因素很多,但最終是通過影響微粒體的形貌結(jié)構(gòu)和藥物附著情況來實(shí)現(xiàn)的,如微粒體表面孔隙越多則藥物越容易釋放出來[7]。由于多孔結(jié)構(gòu)可降低微球密度,故通過調(diào)節(jié)微球粒徑和空隙用于干粉吸入給藥,從而實(shí)現(xiàn)藥物肺部遞送,也是近年研究的熱點(diǎn)[8]。低頻率超聲波可深度穿透組織,局部定位于病灶區(qū),使藥物定時(shí)釋放,從而達(dá)到提高病灶區(qū)藥物濃度、減少全身用藥量、實(shí)現(xiàn)靶向控制釋放的目的[9-11]。本研究結(jié)果表明,PLGE可用作微球藥物的載體,低頻率超聲波可加快藥物通過微粒體


本文編號:2900707

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