目的:以伊文思藍(lán)為被包封物制備聚乳酸（LA）-羥基乙酸（GA）-聚乙二醇（PEG）嵌段共聚物（PLGA-PEG,PLGE）多孔載藥微球,并研究超聲波對藥物體外釋放的影響。方法:以LA-GA-PEG（63.00∶27.50∶9.50,m/m/m）為原料制備PLGE;以二氯甲烷為有機(jī)相,采用復(fù)乳法制備PLGE包封的伊文思藍(lán)多孔載藥微球。采用掃描電子顯微鏡對載藥微球的形態(tài)進(jìn)行觀察;采用紫外分光光度法測定伊文思藍(lán)的載藥量和包封率;考察低頻率（20 k Hz,40 W）超聲波對其藥物累積釋放度的影響。結(jié)果:所制備的多孔載藥微球成球規(guī)整,彼此不粘連,表面孔隙均勻,載藥量為0.38%,包封率為89.92%;15 min時(shí)的累積釋放度在超聲和未超聲條件下分別為2.76、0.91μg/mg。結(jié)論:PLGE可用作微球藥物的載體,低頻率超聲波可促進(jìn)微球內(nèi)藥物的釋放。 

【文章來源】：中國藥房. 2015年13期 第1834-1836頁 北大核心

【文章頁數(shù)】：3 頁

【部分圖文】：

多孔載藥微球在超聲和未超聲下的釋藥曲線

放超聲波（20kHz，40W，9s），每隔3min超聲1次，連續(xù)超聲5次。每次超聲后立即取3ml溶液置于離心管中，10000r/min離心10min，取上層清液測定吸光度，每次取樣后及時(shí)補(bǔ)充3mlPBS。另一組不超聲，其余操作同上。根據(jù)測得的吸光度代入回歸方程計(jì)算藥物累積釋放度。3結(jié)果3.1形態(tài)鏡下觀察，多孔載藥微球成球規(guī)整，彼此不粘連，表面孔隙規(guī)則均勻。這表明PEG親水性強(qiáng)，聚合物中PEG鏈段易于向周圍的外水相靠攏，富集在微粒體表面，并吸附大量的水，充分溶脹，冷凍干燥后，水分除去就形成了多孔結(jié)構(gòu)。多孔載藥微球的顯微鏡圖見圖1。3.2載藥量和包封率所制備的多孔載藥微球的載藥量為0.38％，包封率為89.92％。3.3體外釋藥行為結(jié)果顯示，超聲可加速藥物的釋放速度，15min時(shí)多孔載藥微球的累積釋放度在超聲和未超聲條件下分別為2.76、0.91μg/mg；與未超聲比較，超聲條件下多孔載藥微球的累積釋放度提高了約3倍。這表明一定功率的超聲可促使微粒體內(nèi)部的藥物通過表面的小孔向外擴(kuò)散。多孔載藥微球在超聲和未超聲下的釋藥曲線見圖2。4討論本文按LA-GA-PEG比例為63.00∶27.50∶9.50合成PLGE，通過W/O/W復(fù)乳法制備出多孔載藥微球。影響藥物釋放的因素很多，但最終是通過影響微粒體的形貌結(jié)構(gòu)和藥物附著情況來實(shí)現(xiàn)的，如微粒體表面孔隙越多則藥物越容易釋放出來[7]。由于多孔結(jié)構(gòu)可降低微球密度，故通過調(diào)節(jié)微球粒徑和空隙用于干粉吸入給藥，從而實(shí)現(xiàn)藥物肺部遞送，也是近年研究的熱點(diǎn)[8]。低頻率超聲波可深度穿透組織，局部定位于病灶區(qū)，使藥物定時(shí)釋放，從而達(dá)到提高病灶區(qū)藥物濃度、減少全身用藥量、實(shí)現(xiàn)靶向控制釋放的目的[9-11]。本研究結(jié)果表明，PLGE可用作微球藥物的載體，低頻率超聲波可加快藥物通過微粒體


本文編號：2900707