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靶向細菌肽聚糖合成酶抑制劑的研究進展

發(fā)布時間:2018-07-15 13:15
【摘要】:近年來,由于抗生素的濫用,使耐藥菌株廣泛出現(xiàn),已成為威脅人類健康的重大問題。研發(fā)具有新的作用機制的抗菌藥物迫在眉睫?咕幬镔Y源匱乏,究其原因,主要是由于有效的藥物作用靶點數(shù)量不足,遠遠不能滿足當前防治的需要。因此抗菌藥物作用靶標的篩選是新型抗菌藥物研發(fā)的關(guān)鍵一步。細菌細胞壁的主要成分是肽聚糖,肽聚糖是病原菌生存所必需的。Mur酶(Mur A-F)是肽聚糖生物合成必不可少的酶,可以以此為靶標發(fā)現(xiàn)新的抗生素。本文詳細介紹了Mur A-F抑制劑的研究現(xiàn)狀,并總結(jié)了臨床上缺少成功抑制劑的原因和所面臨的挑戰(zhàn)。
[Abstract]:In recent years, due to the abuse of antibiotics, drug-resistant strains have been widely appeared, which has become a major problem threatening human health. It is urgent to develop antimicrobial agents with new mechanism. The shortage of antimicrobial resources is mainly due to the insufficient number of effective drug targets, which is far from meeting the needs of current prevention and treatment. Therefore, the screening of antimicrobial target is a key step in the research and development of new antimicrobial agents. Peptidoglycan is the main component of bacterial cell wall. Peptidoglycan is the essential enzyme of peptidoglycan biosynthesis. In this paper, the research status of Mur A-F inhibitors is introduced in detail, and the causes and challenges of the lack of successful inhibitors in clinic are summarized.
【作者單位】: 華北理工大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;淮海工學(xué)院海洋學(xué)院;
【基金】:北京市自然科學(xué)基金(7164279) NSFC-NIH(中美)國際合作與交流項目(81261120417)
【分類號】:R978

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本文編號:2124192

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