發(fā)布時(shí)間：2018-07-14 15:30

【摘要】：目的:制備米托蒽醌隱形陽(yáng)離子脂質(zhì)體(YM),并研究其制劑學(xué)性質(zhì)及體內(nèi)外抗腫瘤作用。方法:膜材料中引入2-二油�；�羥丙基-3-N,N,N-三甲銨氯(DOTAP)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(DSPE-PEG2000)分別作為陽(yáng)性和隱形膜材,采用硫酸銨梯度法制備YM,并以泄漏率為指標(biāo),考察其穩(wěn)定性;高內(nèi)涵掃描儀考察2 h時(shí)其在B16F10細(xì)胞中的攝取情況;MTT法測(cè)定其對(duì)B16F10細(xì)胞的增殖影響;B16F10皮下移植瘤模型研究其體內(nèi)抗腫瘤作用。結(jié)果:YM的粒徑和Zeta電位分別為(118.2±4.6)nm和(31.6±4.9)m V;載藥量和包封率分別為(6.5±0.2)%和(96.2±1.8)%;血清中48 h累積泄漏率30%,穩(wěn)定性良好;YM的細(xì)胞攝取量是普通長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(CM)的10倍,IC50與CM相比顯著降低(P0.05),體內(nèi)抑瘤率為58.8%,顯著高于CM組的42.7%。結(jié)論:YM穩(wěn)定性良好,具有較好的體內(nèi)外抗腫瘤活性。
[Abstract]:Aim: to prepare mitoxantrone invisibility cationic liposome (YM) and study its preparation properties and anti-tumor effect in vitro and in vivo. Methods: the membrane materials were prepared by ammonium sulfate gradient method using 2-dioleyl hydroxypropyl -3-N (N-N) N-trimethylammonium chloride (DOTAP) and polyethylene glycol 2000- dicarbonyl phosphatidylethanolamine (DSPE-PEG2000) as positive and invisible membranes, respectively. The stability of B16F10 cells was investigated by high intension scanner, and its uptake in B16F10 cells at 2 h was investigated. MTT assay was used to determine the effect of B16F10 on the proliferation of B16F10 cells and the anti-tumor effect of B16F10 subcutaneous transplanted tumor model was studied in vivo. Results the particle size and Zeta potential were (118.2 鹵4.6) nm and (31.6 鹵4.9) MV, the drug loading and entrapment efficiency were (6.5 鹵0.2)% and (96.2 鹵1.8), respectively. The tumor inhibition rate in vivo was 58.8%, which was significantly higher than that in CM group (42.7%). Conclusion: ym has good stability and anti-tumor activity in vivo and in vitro.
【作者單位】： 四川大學(xué)華西藥學(xué)院;華西醫(yī)院生物治療國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室/生物治療協(xié)同創(chuàng)新中心;
【基金】：第五十四批中國(guó)博士后科學(xué)基金會(huì)資金(編號(hào):2013M542421) 第7批中國(guó)博士后科學(xué)基金會(huì)資金
【分類號(hào)】：R944

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前3條

1 何文;王小芹;馮敏;;N-三甲基殼聚糖包衣阿霉素脂質(zhì)體與普通脂質(zhì)體的抗腫瘤活性比較[J];中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志;2011年02期

2 程怡;林綠萍;郭波紅;林德暉;;甘草次酸陽(yáng)離子脂質(zhì)體的制備及穩(wěn)定性考察[J];中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志;2012年13期

3 彭佩;林愛(ài)華;陳軍;王詠;顧薇;賴小純;;NGR修飾的香豆素-6隱形脂質(zhì)體的制備及其體外細(xì)胞攝取性質(zhì)[J];中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志;2014年06期

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 高紅林;劉鑒峰;宋娜玲;;靶向肽在遞送siRNA進(jìn)行肺癌治療研究中的應(yīng)用[J];中國(guó)肺癌雜志;2014年09期

2 Xiao-Yu Zhang;Wei-Yue Lu;;Recent advances in lymphatic targeted drug delivery system for tumor metastasis[J];Cancer Biology & Medicine;2014年04期

3 SHAH Sarita R;KASPER F Kurtis;MIKOS Antonios G;;Perspectives on the prevention and treatment of infection for orthopedic tissue engineering applications[J];Chinese Science Bulletin;2013年35期

4 魏敏;李江;陳楠;黃慶;樊春海;;基于納米材料的CpG核酸藥物載運(yùn)系統(tǒng)[J];科學(xué)通報(bào);2014年02期

5 張英;楊巧荷;王曉琴;;紫杉醇納米制劑研究進(jìn)展[J];內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2014年06期

6 王麗琳;沈驤一;蘇海佳;曹輝;;微酸環(huán)境響應(yīng)的聚天冬氨酸修飾脂質(zhì)體的制備與表征[J];化工學(xué)報(bào);2015年03期

7 武玉敏;;透明質(zhì)酸在紫杉醇新型給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用[J];藥學(xué)研究;2014年08期

8 王天琪;張娜;;透明質(zhì)酸在腫瘤治療中的應(yīng)用[J];生命的化學(xué);2014年05期

9 馬東青;崔紅;;miRNA體內(nèi)轉(zhuǎn)染的研究進(jìn)展[J];臨床和實(shí)驗(yàn)醫(yī)學(xué)雜志;2014年21期

10 關(guān)迪;崔韶暉;楊s，

本文編號(hào)：2122095