【目的】延長(zhǎng)藥物有效血藥濃度的維持時(shí)間,產(chǎn)生持續(xù)穩(wěn)定的抑菌作用,避免多劑量連續(xù)使用氟苯尼考產(chǎn)生胚胎毒性和免疫抑制�！痉椒ā恳杂不�、聚乙二醇、甘油酯為輔料,采用離心噴霧干燥制粒技術(shù)法制備氟苯尼考緩釋顆粒,高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定氟苯尼考含量。以藥物在不同釋放介質(zhì)(pH 1.2鹽酸緩沖液、pH 4.3醋酸緩沖液和pH6.8磷酸緩沖液)中的釋放特性為指標(biāo),對(duì)氟苯尼考粉和自制的氟苯尼考緩釋顆粒進(jìn)行溶出試驗(yàn),考察體外釋放特性�！窘Y(jié)果】4個(gè)批次制備的氟苯尼考緩釋顆粒中氟苯尼考實(shí)際含量在標(biāo)示含量中的占比分別為99.19%、100.01%、97.45%和100.72%,相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差(RSD)分別為0.82%、0.86%、0.77%和0.24%。氟苯尼考粉在0.25 h內(nèi)完全釋放,自制的氟苯尼考緩釋顆粒在模擬胃液環(huán)境(pH 1.2鹽酸緩沖液)基本不釋放,在模擬腸液環(huán)境(pH 4.3醋酸緩沖液和pH6.8磷酸緩沖液)緩慢釋放,5 h內(nèi)釋放量達(dá)95%以上�！窘Y(jié)論】自制的氟苯尼考緩釋顆粒中藥物分布較均勻,符合中國(guó)獸藥典要求。相比于氟苯尼考粉,氟苯尼考緩釋顆粒表現(xiàn)出良好的耐酸性體外緩釋性,可為后續(xù)的臨床...

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【部分圖文】：

圖150μg/mL氟苯尼考溶液在不同釋放介質(zhì)溶液中的高效液相色譜圖

以氟苯尼考的峰面積(S)為橫坐標(biāo)，質(zhì)量濃度(C)為縱坐標(biāo)，通過(guò)最小二乘法對(duì)數(shù)據(jù)進(jìn)行線(xiàn)性回歸，繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)。氟苯尼考在pH1.2鹽酸緩沖液中的回歸方程為C=0.0704S-4.3811(R2=0.9993)，在pH4.3醋酸緩沖液中的回歸方程為C=0.0701S-3....

圖2氟苯尼考緩釋顆粒和氟苯尼考粉在不同釋放介質(zhì)溶液中的累計(jì)釋放量曲線(xiàn)

氟苯尼考緩釋顆粒與氟苯尼考粉的體外釋放曲線(xiàn)如圖2所示，氟苯尼考粉在0.25h時(shí)釋放量已經(jīng)接近90%,0.5h后已經(jīng)完全釋放。氟苯尼考緩釋顆粒在pH1.2鹽酸緩沖介質(zhì)(模擬胃液)中，1h前不釋放，1h后少量釋放，8h釋放量?jī)H為6.13%；氟苯尼考緩釋顆粒在pH4.....

本文編號(hào)：3996859