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頭孢噻呋緩釋制劑的開發(fā)及其藥物動力學(xué)評價

發(fā)布時間:2024-06-05 02:50
  目的:對畜牧養(yǎng)殖業(yè)來說,傳染病將導(dǎo)致巨大的經(jīng)濟損失,而因此導(dǎo)致的抗生素濫用更為不妙。開發(fā)用于獸醫(yī)用途的,裝載有抗生素的聚合物微粒制劑,可以保持藥物活性,減少所需的抗生素劑量,降低了動物用藥成本,并持續(xù)釋放抗生素以維持藥物濃度在有效閾,提高治愈率。達(dá)成這些目的將對畜牧養(yǎng)殖業(yè)產(chǎn)生顯著的經(jīng)濟效益,并對動物健康、食品安全、人民生活質(zhì)量有良好影響。方法:在這項工作中,我們制備了PHBV加載頭孢噻呋的微粒,并通過SD大鼠肌肉注射給藥,檢測血藥濃度,計算生物利用率等參數(shù)。結(jié)果:制作成的制劑,以2 mg/mL、4 mg/mL、8 mg/mL三個給藥劑量配制完成后,進(jìn)行動物給藥之前,采樣用HPLC-UV所得的檢測結(jié)果分別是95.9%,96.2%,93.1%,都在系統(tǒng)置信范圍(80%-120%)內(nèi),該制劑的質(zhì)量符合使用要求。且其生物樣品計算的代謝動力學(xué)參數(shù)結(jié)果中的T1/2基本超過30小時,計算總曲線下面積對24小時曲線下面積的比率都超過120%,說明該制劑對藥物的緩釋作用明顯。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,PHBV加載頭孢噻呋顆粒的制劑質(zhì)量上沒有問題,具有應(yīng)用潛力;且能延緩體內(nèi)的釋放和消除過程,所以能提高畜牧...

【文章頁數(shù)】:31 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【文章目錄】:
摘要
前言
1 文獻(xiàn)綜述
    1.1 頭孢噻呋
        1.1.1 研究歷史
        1.1.2 性質(zhì)特征
        1.1.3 抗菌活性和藥效學(xué)
        1.1.4 藥物代謝動力學(xué)
        1.1.5 臨床應(yīng)用
        1.1.6 耐藥性
        1.1.7 毒性
    1.2 制劑
        1.2.1 引言
        1.2.2 制劑的制作方法
        1.2.3 PHBV
        1.2.4 混懸液的質(zhì)量評定
    1.3 檢測方法
        1.3.1 引言
        1.3.2 高效液相色譜法(HPLC)
        1.3.3 色譜/質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)測定法
2 藥代動力學(xué)DMPK實驗部分
    2.1 試驗材料
        2.1.1 主要試劑和藥品
        2.1.2 儀器設(shè)備
    2.2 主要制劑的配制
        2.2.1 標(biāo)準(zhǔn)儲備液
        2.2.2 標(biāo)準(zhǔn)添加液
        2.2.3 檢測線性
        2.2.4 提取液
    2.3 制劑
        2.3.1 制劑制備
        2.3.2 制劑評價
    2.4 Rodent PK實驗
        2.4.1 實驗動物準(zhǔn)備
        2.4.2 動物給藥途徑和劑量
        2.4.3 生物樣品采集及處理
        2.4.4 給藥濃度檢測dose verification%
    2.5 生物樣品預(yù)處理
        2.5.1 生物樣品的預(yù)處理
        2.5.2 空白樣品的預(yù)處理
    2.6 生物樣品檢測方法開發(fā)
        2.6.1 色譜條件
        2.6.2 色譜表現(xiàn)
        2.6.3 檢測依據(jù)
        2.6.4 吸附性試驗
        2.6.5 穩(wěn)定性試驗
        2.6.6 特異性試驗
        2.6.7 精密度的測定
        2.6.8 樣品的回收率和線性系數(shù)
        2.6.9 檢測限(LOD)和定量限(LOQ)的測定
    2.7 血漿樣品中頭孢噻呋含量的計算
    2.8 數(shù)據(jù)處理
3 結(jié)果與討論
    3.1 血藥濃度&PK參數(shù)
    3.2 討論
    3.3 結(jié)果總述
結(jié)論與建議
參考文獻(xiàn)
Abstract
致謝



本文編號:3989544

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