發(fā)布時間：2020-11-21 22:32

　　 目的建立體外模擬體內腸道細胞——人結腸癌上皮細胞(the human colon adenocarcinoma cell line,Caco-2)的Transwell模型,以此研究鉤藤堿在Caco-2細胞模型上的跨膜轉運特征。方法采用聚酯碳酸酯膜連續(xù)培養(yǎng)Caco-2細胞21d,形成致密的單層細胞模型。然后對影響鉤藤堿在Caco-2細胞模型上轉運特征的因素(包括濃度、時間及跨膜轉運蛋白P-糖蛋白)進行考察;同時采用液相色譜-質譜法對溶液中鉤藤堿的含量進行測定。結果鉤藤堿在Millicell系統上的轉運量具有一定的濃度-時間依賴性,主要以主動轉運的方式進行吸收,且隨著時間和藥物濃度的增加,轉運量明顯增加。不同濃度鉤藤堿從細胞基底側(basolateral,BL)到細胞刷狀緣側(apical,AP)的表觀滲透系數(apparent permeability coefficient,Papp)與AP側到BL側的Papp比值均在1.5以上,且鉤藤堿從BL側到AP側的外排速率明顯高于從AP側到BL側的吸收速率。當加入P-糖蛋白抑制劑后,藥物由BL側向AP側的轉運量顯著減少,而由AP側到BL側的轉運量顯著增加。結論鉤藤堿在Caco-2細胞上轉運存在一定的濃度及時間依賴性,且P-糖蛋白介導鉤藤堿在Caco-2細胞上轉運。
【部分圖文】：

依照“2.5”項下色譜條件進行測定，得到色譜圖（見圖1）。結果表明，空白甲醇溶液、含有鉤藤堿的Caco-2細胞轉運液、鉤藤堿對照品、加有鹽酸維拉帕米和鉤藤堿的Caco-2細胞轉運液的檢測結果均無干擾，表明本方法的專屬性良好。3.4 轉運方向、時間和濃度對鉤藤堿轉運的影響
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本文編號：2893700