原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究(原版論文).pdf
本文關(guān)鍵詞:原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
天津醫(yī)科大學(xué) 碩士學(xué)位論文
原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究 姓名:鄭洪艷 申請學(xué)位級別:碩士 專業(yè):藥理學(xué) 指導(dǎo)教師:徐為人 座機電話號碼 天津匠科大學(xué)碩士竹究t學(xué)位論文 原小檗堿類生物堿作用差異的機理研究 摘要 原小檗堿類生物堿是一種異喹啉類生物堿,廣泛存在于多種屬植物體內(nèi),
其藥理作用廣泛,其中抗菌、鎮(zhèn)痛和降糖作用是臨床常用的藥理作用。我們通
過實驗觀察原小檗堿型生物堿小檗堿、黃連堿、巴馬汀、藥根堿、延胡索乙素
及羅通定的抑菌作用、鎮(zhèn)痛作用和抗糖尿病作用的差異,并分別從理論上初步
分析了其作用機理。 1.抑菌作用 采用平皿擴散法,研究了原小檗堿類生物堿對G+菌 金黃色葡萄球菌、表
皮葡萄球菌 、G。菌 痢疾桿菌、肺炎克雷伯桿菌 標(biāo)準(zhǔn)菌株的抑菌作用。對于G+
菌金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌,小檗堿的抑菌作用是巴馬汀的3倍,是藥
根堿的10倍左右;對于痢疾桿菌的拘菌作用,小檗堿是黃連堿1.4倍,是巴馬
汀的lO倍;對肺炎克雷伯菌僅小檗堿和黃連堿有抑菌作用,且小檗堿的抑菌作
用是黃連堿的1,9倍。 分析結(jié)構(gòu)表明,原小檗堿的季銨結(jié)構(gòu)是抗菌活性所必須的結(jié)構(gòu),C2C3位的
亞甲二氧基能增強抗菌活性。原小檗堿立體結(jié)構(gòu)與四環(huán)素類和喹諾酮類結(jié)構(gòu)疊
合較好,提示作用機理有相似之處,可能通過抑制細(xì)菌核蛋白體30S亞基或
DNA回旋酶A產(chǎn)生抑菌作用。配體.受體對接研究結(jié)果表明,原小檗堿與DNA
回旋酶B和sortaseB不匹配。 2.鎮(zhèn)痛作用 給藥1小時后,,小鼠腹腔注射O.6%醋酸引起炎性疼痛,立即記錄15分鐘
小鼠扭體次數(shù),并計算藥物對扭體反應(yīng)的抑制率。羅痛定、延胡索乙素、小檗
堿、巴馬汀及黃連堿對扭
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本文編號:193151
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