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延伸：麻醉性鎮(zhèn)痛藥的臨床應(yīng)用
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FOCUS聚焦

現(xiàn)為呼吸頻率的減慢。單次注射的作用時(shí)間較嗎啡短暫，其消除半衰期卻較長(zhǎng)，反復(fù)多次注射，則可產(chǎn)生蓄積作用，作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)，并可在用藥后３～４小時(shí)出現(xiàn)延遲性呼吸抑制�？焖凫o脈注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬導(dǎo)致影響通氣，臨床上應(yīng)引起警惕。芬太尼也可引起惡心、嘔吐，但沒(méi)有釋放組胺的作用，可產(chǎn)生依賴(lài)性，但較嗎啡輕。

醉藥丙泊酚的出現(xiàn)，使得不經(jīng)氣道給藥、無(wú)污染的靜脈麻醉得以流行世界，美中不足的是還沒(méi)有一種鎮(zhèn)痛藥能與之相配。９０年代后期，芬太尼族中的最新成員、真正的短效阿片類(lèi)藥瑞芬太尼在歐洲進(jìn)行了大規(guī)模臨床研究，由于其獨(dú)特的性能被譽(yù)為２１世紀(jì)的阿片類(lèi)藥。２００３年底在我國(guó)上市。

瑞芬太尼是純粹的μ受體激動(dòng)藥，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度與芬太尼相當(dāng)。與其它阿片類(lèi)

酸對(duì)脊髓有一定的毒性，不能用于椎管內(nèi)注射，因此瑞芬太尼禁用于硬膜外腔鎮(zhèn)痛。

曲馬多（ｔｒａｍａｄｏｌ）不產(chǎn)生

呼吸抑制

曲馬多雖然也可與阿片受體結(jié)合，但其親和力很弱，臨床上曲馬多的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的１／１０。鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間約５～６小時(shí)。其鎮(zhèn)痛作用可被納洛酮部分地拮抗。曲馬多不產(chǎn)生欣快感，治療劑量不抑制呼吸，大劑量則可引起呼吸頻率減慢，但程度較輕。對(duì)心血管系統(tǒng)基本無(wú)影響，靜脈注射后５～１０分鐘產(chǎn)生一過(guò)性心率增快和血壓輕度增高。惡心嘔吐較常見(jiàn)，有些病例伴隨大量出汗，應(yīng)注意補(bǔ)水，防止虛脫。無(wú)組胺釋放作用。有臨床觀察表明，曲馬多產(chǎn)生依賴(lài)性的危險(xiǎn)很小，約為

１／１００�。埃埃�。用于術(shù)后鎮(zhèn)痛效果較好。

麻醉學(xué)在發(fā)展，理想的麻醉性鎮(zhèn)痛藥仍在探索中。麻醉醫(yī)師希望它起效快、作用強(qiáng)、長(zhǎng)時(shí)間用藥無(wú)蓄積、恢復(fù)迅速、副作用少、不成癮、價(jià)廉　……　

舒芬太尼（ｓｕｆｅｎｔａｎｉｌ）鎮(zhèn)

痛作用最強(qiáng)

舒芬太尼是１９７６年合成的芬太尼族μ型阿片受體激動(dòng)劑，１９８４年開(kāi)始在臨床應(yīng)用，２００３年引進(jìn)我國(guó)。

舒芬太尼的親脂性約為芬太尼的２倍，易透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障；靜脈給藥后幾分鐘內(nèi)就能發(fā)揮最大的藥效，持續(xù)時(shí)間約為芬太尼的２倍；靜脈用藥的效價(jià)比是芬太尼的１０倍，椎管內(nèi)用藥的效價(jià)比是芬太尼的４～６倍。舒芬太尼有良好的血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性，可保證足夠的心肌氧供應(yīng)。惡心、嘔吐、瘙癢、呼吸抑制等發(fā)生率低。不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等副作用。

舒芬太尼用于全身麻醉誘導(dǎo)，可有效抑制氣管內(nèi)插管時(shí)的心血管反應(yīng)；用于使用人工呼吸的全麻維持用藥，因其鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)，更能有效抑制應(yīng)激反應(yīng)；心血管狀態(tài)更穩(wěn)定，更適合心血管手術(shù)麻醉［４］；用于區(qū)域阻滯的輔助用藥及術(shù)后靜脈和硬膜外持續(xù)鎮(zhèn)痛或自控鎮(zhèn)痛（ＰＣＡ）效果俱佳［５］，不良反應(yīng)少　。

鎮(zhèn)痛藥相比，　它通過(guò)非特異性酯酶水解代謝，不受體內(nèi)擬膽堿酯酶影響，故不依賴(lài)肝、腎功能，作用時(shí)間短，消除快，即使延長(zhǎng)給藥時(shí)間其作用時(shí)間也不增加。但它的代謝特點(diǎn)也決定它的缺點(diǎn)：手術(shù)結(jié)束停止輸注后鎮(zhèn)痛效應(yīng)就立即消退，所以適用于術(shù)后疼痛輕的手術(shù)或應(yīng)在停用瑞芬太尼之前采用有效的鎮(zhèn)痛措施［６］。

瑞芬太尼與其它吸入麻醉藥或靜脈麻醉藥等聯(lián)合誘導(dǎo)時(shí)可降低其它麻醉藥的劑量，插管反應(yīng)��；特別適合靶控輸注（ＴＣＩ）給藥［７］。幾乎適用于所有手術(shù)的麻醉，特別是在門(mén)診手術(shù)及眼科、耳鼻喉科短小手術(shù)；神經(jīng)外科手術(shù)中途需要喚醒病人進(jìn)行神經(jīng)定位的手術(shù)；需要早期拔管的心臟手術(shù)；還有老年病人的手術(shù)；保留呼吸的困難氣道插管［８］；產(chǎn)婦分娩時(shí)的自控鎮(zhèn)痛［９］；燒傷病人換藥等方面顯露出不同尋常的效果。

瑞芬太尼的呼吸抑制或呼吸暫停發(fā)生率可高達(dá)２９％［１０］，，但停藥后恢復(fù)快，停止輸注后３～５分鐘恢復(fù)自主呼吸。不引起組胺釋放。惡心、嘔吐的發(fā)生率較低。與其它麻醉藥合用時(shí)肌僵硬的發(fā)生率明

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瑞芬太尼（ｒｅｍｉｆｅｎｔａｎｉｌ）真正速效短效

上世紀(jì)７０年代，速效、短效靜脈麻

顯下降。

目前我國(guó)市售的瑞芬太尼為瑞芬太尼凍干制劑與甘氨酸的合劑，由于甘氨

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中國(guó)處方藥2005.7.NO.40

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