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KDR和Hsp90抑制劑的設(shè)計(jì)、合成、抗腫瘤活性研究及二氫噁唑并喹啉季銨鹽對寡肽伯氨基的特異性修飾

發(fā)布時(shí)間:2025-06-26 06:32
  一直以來惡性腫瘤都是威脅人類健康的重要因素之一,分子靶向治療與免疫治療、激素治療和細(xì)胞毒性化療組成了現(xiàn)代腫瘤藥物治療的主要手段。作為分子醫(yī)學(xué)的一種形式,分子靶向治療通過干擾腫瘤發(fā)生和生長所需的特定靶向分子來阻斷腫瘤細(xì)胞的生長,而不是像傳統(tǒng)化療一樣簡單地干擾所有快速分裂的細(xì)胞。因此分子靶向治療具有特異性抗腫瘤作用,且對正常組織的損傷較少,毒性(腎功能損害和骨髓抑制等)明顯減少。目前分子靶向治療在臨床上大多采用單克隆抗體藥物和小分子藥物,其中小分子藥物主要為酪氨酸激酶抑制劑。KDR屬于蛋白酪氨酸激酶家族成員,且在多種惡性腫瘤中高度表達(dá),以KDR為靶點(diǎn),尋找KDR抑制劑對發(fā)現(xiàn)新的分子靶向抗腫瘤藥物提供了良好的途徑。Hsp90的生物學(xué),藥理學(xué)和藥物化學(xué)在藥物發(fā)現(xiàn)和臨床開發(fā)中也是非;钴S的領(lǐng)域。Hsp90作為一個(gè)抗腫瘤的潛在靶點(diǎn)越來越受到廣泛的關(guān)注。本論文由四章構(gòu)成。第一章主要闡述了近年來KDR及Hsp90抑制劑的研究進(jìn)展,詳細(xì)介紹了已經(jīng)上市和處于臨床階段的KDR及Hsp90抑制劑;谝苑肿訉訛榛A(chǔ)的虛擬篩選和對現(xiàn)有KDR抑制劑的藥效團(tuán)分析,在本論文第二章中我們設(shè)計(jì)并合成了79個(gè)全新結(jié)構(gòu)的α酮...

【文章頁數(shù)】:190 頁

【學(xué)位級別】:博士

【文章目錄】:
摘要
Abstract
第1章 KDR和Hsp90抑制劑的研究進(jìn)展
    1.1 血管內(nèi)皮生長因子受體的背景
    1.2 KDR抑制劑的作用機(jī)制
    1.3 KDR抑制劑的分類
        1.3.1 I類激酶抑制劑
        1.3.2 新型I類激酶抑制劑
        1.3.3 II類激酶抑制劑
        1.3.4 新型II類激酶抑制劑
    1.4 Hsp90抑制劑的研究進(jìn)展
        1.4.1 Hsp90的背景及Hsp90抑制劑的作用機(jī)制
        1.4.2 Hsp90抑制劑的研究現(xiàn)狀
    1.5 KDR和Hsp90抑制劑的展望
第2章 新型KDR抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究
    2.1 α 酮酰胺類KDR抑制劑的研究
        2.1.1 α 酮酰胺類KDR抑制劑的設(shè)計(jì)
        2.1.2 α 酮酰胺類KDR抑制劑的合成
        2.1.3 α 酮酰胺類KDR抑制劑的抗腫瘤活性測試
        2.1.4 活性結(jié)果與構(gòu)效分析
        2.1.5 肝微粒體代謝評價(jià)
    2.2 化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
        2.2.2 α 酮酰胺類化合物的合成
    2.3 本章小結(jié)
第3章 Hsp90抑制劑設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究
    3.1 Hsp90抑制劑的研究
        3.1.1 Hsp90抑制劑的設(shè)計(jì)
        3.1.2 Hsp90抑制劑的合成
        3.1.3 Hsp90抑制劑的結(jié)構(gòu)探究
        3.1.4 Hsp90抑制劑的抗腫瘤活性測試
        3.1.5 活性結(jié)果與構(gòu)效分析
    3.2 化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)部分
        3.2.1 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
        3.2.2 1,3,5-三嗪類化合物的合成
    3.3 本章小結(jié)
第4章 二氫噁唑并[3,2-a]喹啉季銨鹽對寡肽伯氨基的特異性修飾
    4.1 背景介紹
    4.2 反應(yīng)條件優(yōu)化
    4.3 反應(yīng)底物適用范圍
    4.4 所選化合物的藥理活性研究
        4.4.1 細(xì)胞增殖抑制實(shí)驗(yàn)
        4.4.2 [35S]GTP?S結(jié)合分析
        4.4.3 肝微粒體代謝評價(jià)
    4.5 反應(yīng)機(jī)理研究
    4.6 二氫噁唑并[3,2-a]喹啉季銨鹽與其它常見季銨鹽的比較研究
    4.7 化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)部分
        4.7.1 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
        4.7.2 底物的合成
    4.8 本章小結(jié)
全文總結(jié)
參考文獻(xiàn)
附錄 縮略詞表
致謝
作者簡歷及攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文與研究成果
附圖



本文編號:4053313

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