發(fā)布時間：2019-02-12 16:48

【摘要】：本文合成了一系列鹵代查爾酮及其氨基硫脲席夫堿,并考察了所合成化合物的酪氨酸酶抑制活性及抗氧化活性。結果表明,部分化合物具有較好的酪氨酸酶抑制活性,其中3個化合物的抑制活性強于陽性對照曲酸,4-溴代查爾酮氨基硫脲席夫堿(化合物9)表現出最好的抑制活性,其IC50值為2.02μmol/L;部分化合物還具有一定的抗氧化活性。抑制機理研究表明,化合物9屬于不可逆抑制劑。優(yōu)選化合物9進行了分子對接探討,初步構效關系分析為進一步研究具有酪氨酸酶抑制活性的類似化合物提供了參考。
[Abstract]:A series of halogenated chalcone and its thiosemicarbazone Schiff bases were synthesized and the inhibitory and antioxidant activities of tyrosinase were investigated. The results showed that some of the compounds had better tyrosinase inhibitory activity, three of them had stronger inhibitory activity than the positive control kojic acid, and 4-bromochalcone thiosemicarbazone Schiff base (compound 9) showed the best inhibitory activity. Its IC50 value is 2.02 渭 mol/L;. Some compounds also have antioxidant activity. The inhibition mechanism showed that compound 9 was an irreversible inhibitor. The molecular docking of selective compound 9 was studied, and the preliminary structure-activity relationship analysis provided a reference for the further study of similar compounds with tyrosinase inhibitory activity.
【作者單位】： 邵陽學院;
【基金】：湖南省教育廳重點項目(15A172)資助
【分類號】：O629

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本文編號：2420601