設(shè)計(jì)并制備靶向腦淀粉樣血管病(CAA)中β-淀粉樣蛋白(Aβ)的Al^18/19F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并對(duì)其生物活性作初步評(píng)價(jià)。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚為原料,經(jīng)Williamson、溴代、偶聯(lián)、脫保護(hù)、絡(luò)合反應(yīng)制得非標(biāo)記目標(biāo)化合物Al¹⁹F-9和Al¹⁹F-10,所有新合成化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H-NMR確證;通過"一鍋兩步"的水相絡(luò)合反應(yīng)制得放射性標(biāo)記目標(biāo)產(chǎn)物Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10,采用高效液相色譜法(HPLC)對(duì)Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10進(jìn)行分離純化及鑒定;采用"搖瓶法"測(cè)試Al¹⁸F-9和Al¹⁸F-10的脂溶性;采用[¹²⁵I]IMPY作為放射性競(jìng)爭(zhēng)配基,通過體外競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合實(shí)驗(yàn)測(cè)試非標(biāo)記目標(biāo)化合物Al¹⁹F-9和Al¹⁹F-10對(duì)Aβ_1-42...

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【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 化學(xué)合成
        1.1.1 化合物1和2的合成
        1.1.2 4-(6-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)苯并噁唑-2)-N,N-二甲胺基苯胺(3)
        1.1.3 4-(6-(2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯并噁唑-2)-N,N-二甲胺基苯胺(4)
        1.1.4 2,2′-(7-(2-(2-((2-(4-(二甲胺基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙基)-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(5)
        1.1.5 2,2′-(7-(2-(2-(2-((2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙氧基)乙基-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(6)
        1.1.6 2,2′-(7-(2-(2-((2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙基)-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸(7)
        1.1.7 2,2′-(7-(2-(2-(2-((2-(4-(二甲胺基)苯基)苯并噁唑-6-氧)乙氧基)乙氧基)乙基-1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷基-1,4)-二羧酸叔丁基酯(8)
        1.1.8 目標(biāo)化合物Al19F-9
        1.1.9 目標(biāo)化合物Al19F-10
    1.2 放射性標(biāo)記實(shí)驗(yàn)
    1.3 脂水分配系數(shù)的測(cè)定
    1.4 競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合實(shí)驗(yàn)(Ki值的測(cè)定)
2 結(jié)果與討論
    2.1 標(biāo)記前體以及穩(wěn)定氟化合物的合成
    2.2 Al18F-9和Al18F-10的制備
    2.3 脂水分配系數(shù)的測(cè)定
    2.4 體外競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合實(shí)驗(yàn)
3 結(jié)論



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