發(fā)布時(shí)間：2018-04-15 02:00

  本文選題：吡啶 + 吡唑　； 參考：《有機(jī)化學(xué)》2017年06期

【摘要】：為了尋找具有較好生物活性的吡唑類衍生物,通過(guò)活性亞結(jié)構(gòu)拼接的方法,設(shè)計(jì)制備了一系列未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的含取代吡啶結(jié)構(gòu)的吡唑肟酯化合物.通過(guò)~1HNMR、~(13)CNMR和元素分析對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征.初步的生物活性測(cè)試結(jié)果顯示,部分化合物表現(xiàn)出一定的殺蟲(chóng)活性.在測(cè)試濃度為500μg/mL時(shí),有7個(gè)化合物對(duì)粘蟲(chóng)的殺滅活性可達(dá)60%~100%,6個(gè)化合物對(duì)蚜蟲(chóng)的殺死率可達(dá)50%~90%.當(dāng)測(cè)試濃度降為100μg/mL時(shí),1,3-二甲基-5-(4-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5f)和1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5j)對(duì)蚜蟲(chóng)仍表現(xiàn)出一定的殺蟲(chóng)活性,其殺死率均為50%.1,3-二甲基-5-(3-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5b)和5f在測(cè)試濃度為500μg/mL時(shí)對(duì)褐飛虱的殺死率均為100%.另外,1,3-二甲基-5-(4-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5c),1,3-二甲基-5-(3-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5e),1,3-二甲基-5-(4-三氟甲氧基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲�；�)肟(5i)和5j對(duì)人肝癌(Hep G2)細(xì)胞株顯示出明顯的抗腫瘤活性,其IC_(50)值分別為2.6,4.6,1.8和1.1μmol/L.
[Abstract]:In order to find pyrazole derivatives with good biological activity, a series of pyrazoloxime esters containing substituted pyridine structure were designed and prepared by the method of active substructure splicing.The structure of the target compound was characterized by 1H N NMR and elemental analysis.Preliminary bioactivity test results showed that some of the compounds showed certain insecticidal activity.At the test concentration of 500 渭 g/mL, 7 compounds had the activity of killing armyworm, and the killing rate of 6 compounds against aphids could reach 50% and 90% respectively.When the test concentrations were reduced to 100 渭 g/mL, the concentration of pyrazole-4-formaldehyde-2-chloropyridyl) oxime (5f) and 1 (3-dimethyl-5-oxy) 4-methylphenoxy) pyrazole-O-2-chloropyridyl) oxime still showed 5J) against aphids.Certain insecticidal activity,The killing rates of pyrazole-4-formaldehyde-2-chloropyridyl) oxime (5b) and 5f on brown planthopper at the test concentration of 500 渭 g/mL were all 100%.Pyrazole-3-dimethyl-5-fluorophenoxy) pyrazole-4-formaldehyde-2-chloropyridyl-3-formyl) oxime (5cPe) oxime (1) pyrazole-3-dimethyl-5-chlorophenoxy) pyrazole-4-formaldehyde-2-chloropyridine-3-formyl) oxime) oxime 3- dimethyl-5-trifluoromethoxy phenoxy) pyrazole-4- (methyl) -4- () -methylpyrazolyl) pyrazolyl) pyrazole-4methylpyrazole (2-trifluoromethoxy -5-trifluoromethoxy phenoxy) pyrazolyl) pyrazoleAldehydes -O-O- 2-chloropyridine-3-formyl) oxime (5i) and 5j showed significant anti-tumor activity on human hepatoma cell line Hep G2).The ICs / L values were 2.6 渭 mol / L, 1.6 渭 mol / L and 1.1 渭 mol / L, respectively.
【作者單位】： 南通大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;南通大學(xué)分析測(cè)試中心;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.21372135) 江蘇省“六大人才高峰”(No.2013-SWYY-013) 南通市科技計(jì)劃(Nos.CP12013002,MS22015020)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O626

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：1751988