發(fā)布時(shí)間：2018-04-12 07:38

  本文選題：均三嗪 + -三唑　； 參考：《有機(jī)化學(xué)》2017年08期

【摘要】：均三嗪衍生物具有優(yōu)良的生物活性,在均三嗪結(jié)構(gòu)中將其它雜環(huán)對(duì)接引入已成為創(chuàng)制新型藥物分子的重要方法.首次將1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等藥效基團(tuán)拼合在均三嗪結(jié)構(gòu)中,設(shè)計(jì)合成了三類(lèi)21個(gè)新型目標(biāo)分子,并通過(guò)IR、1H NMR和HRMS等對(duì)目標(biāo)分子進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征.首先為研究不同取代基團(tuán)對(duì)藥效活性的影響,利用4種不同的三嗪?jiǎn)稳〈�化合物分別與含有苯基和正戊基的中間體縮合,合成了8個(gè)含有雙1,2,4-三唑的目標(biāo)分子,同時(shí)針對(duì)三唑環(huán)上的氨基進(jìn)行修飾得到目標(biāo)產(chǎn)物;其次利用7種不同的三嗪雙取代化合物,首次將1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑構(gòu)筑在9個(gè)目標(biāo)分子中.評(píng)價(jià)了21個(gè)目標(biāo)分子對(duì)Cdc25B抑制活性.結(jié)果發(fā)現(xiàn)13個(gè)目標(biāo)分子對(duì)Cdc25B均表現(xiàn)出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)~(0.44±0.07)μg/m L之間,其中6個(gè)目標(biāo)分子的IC_(50)值均低于陽(yáng)性參照物Na_3VO_4,有望成為潛在的抗腫瘤藥物.
[Abstract]:Due to its excellent biological activity, the introduction of other heterocyclic docking into the structure of m-triazine has become an important method for the preparation of novel drug molecules.For the first time, three kinds of 21 novel target molecules were designed and synthesized, and the target molecules were characterized by IR 1H NMR and HRMS, etc. The pharmacokinetic groups such as 1'2'2'4 '-triazole, 1' 2'2 '-thiadiazole and 1' 2'2'2'4''-triazine were assembled into the structure of homotriazine for the first time, and the structure of the target molecule was characterized by IR 1H NMR and HRMS.Firstly, in order to study the effect of different substituents on the pharmacodynamics, eight target molecules containing bis-1m2O4-triazole were synthesized by condensation of four different triazine monosubstituted compounds with phenyl and n-pentyl intermediates, respectively.At the same time, the target product was obtained by modifying the amino group on the triazole ring. Secondly, seven different triazine disubstituted compounds were used to construct 1za2n2-triazine and triazo-thiadiazole into 9 target molecules for the first time.The inhibitory activity of 21 target molecules to Cdc25B was evaluated.The results showed that all the 13 target molecules showed good inhibitory activity to Cdc25B. The values of ICS-50) were between 3.99 鹵0.80 渭 g / mL and 0.44 鹵0.07 渭 g / mL, and the ICS50 values of 6 target molecules were all lower than those of Na3VO4, which might be a potential antitumor drug.
【作者單位】： 遼寧師范大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：遼寧省教育廳科學(xué)技術(shù)研究(No.2009A426)資助項(xiàng)目~~
【分類(lèi)號(hào)】：O626;TQ460.1

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 羅浩敏;王輝;曾卓;曾和平;;均三嗪衍生物的合成研究進(jìn)展[J];有機(jī)化學(xué);2013年05期

2 王光榮;曾和平;;多芳胺取代均三嗪的合成及其光電性能的研究[J];有機(jī)化學(xué);2009年07期

3 婁忠良;王鵬;孟子暉;劉越;覃光明;葛忠學(xué);王伯周;;1,3,5-三乙�；�六氫均三嗪的小分子法合成反應(yīng)機(jī)理研究[J];有機(jī)化學(xué);2010年07期

4 汪權(quán);王坤;孫樂(lè)花;;2,4,6-三氨基酸取代-1,3,5-均三嗪衍生物的合成研究[J];化學(xué)試劑;2012年12期

5 杜劍萍;朱紅星;江士方;方蕓;朱金鳳;;六氫-1,3,5-三乙腈基均三嗪高效液相色譜分析[J];常州大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2012年04期

6 楊俊柱;2-氨基-4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-均三嗪的高效液相色譜測(cè)定[J];河南化工;2003年02期

7 陳柳青,黃淑萍,魏學(xué)紅,劉滇生;2,4,6-哌啶基-1,3,5-均三嗪新的合成方法及結(jié)構(gòu)分析[J];山西大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2004年04期

8 尹磊,方奇,崔月芝;支型長(zhǎng)鏈均三嗪衍生物的合成與光譜性質(zhì)[J];化學(xué)學(xué)報(bào);2005年23期

9 蓋永剛,田燕;三甲基均三嗪的合成研究及八極分子三苯乙烯基均三嗪的制備[J];山東輕工業(yè)學(xué)院學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2003年03期

10 А.Ф.Лунин;劉樹(shù)文;;以均三嗪為起始原料的非離子表面活性劑的合成和特性[J];日用化學(xué)品科學(xué);1982年04期

相關(guān)會(huì)議論文 前9條

1 王欣;鄭文旭;黃寧表;田安民;舒遠(yuǎn)杰;;三氨基取代三均三嗪系列氧化物分子結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的密度泛函研究[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第九屆全國(guó)量子化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨慶祝徐光憲教授從教六十年論文摘要集[C];2005年

2 彭偉才;董慶年;趙寧;李軍平;魏偉;孫予罕;;2，4，6-三(2-羥苯基)-1，，3，5-均三嗪的結(jié)構(gòu)表征[A];第十五屆全國(guó)分子光譜學(xué)術(shù)報(bào)告會(huì)論文集[C];2008年

3 姜義華;花建麗;唐瑾;田禾;;新型樹(shù)枝狀均三嗪類(lèi)雙光子化合物的合成與性能研究[A];全國(guó)第八屆有機(jī)固體電子過(guò)程暨華人有機(jī)光電功能材料學(xué)術(shù)討論會(huì)摘要集[C];2010年

4 鄒麗;顏小兵;劉炎;傅楊;陳興國(guó);秦金貴;;含2,4,6-三(噻吩)-1,3,5-均三嗪?jiǎn)卧�的共軛分子的合成與性能研究[A];全國(guó)第八屆有機(jī)固體電子過(guò)程暨華人有機(jī)光電功能材料學(xué)術(shù)討論會(huì)摘要集[C];2010年

5 楊國(guó)春;秦春生;趙亮;蘇忠民;;2,4,6三(對(duì)甲基苯乙烯基)均三嗪衍生物的三階非線性光學(xué)性質(zhì)的理論研究[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第九屆全國(guó)量子化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨慶祝徐光憲教授從教六十年論文摘要集[C];2005年

6 婁忠良;王鵬;孟文君;李清霞;宋紅艷;孟子暉;葛忠學(xué);王伯周;;1,3,5-三乙酰基六氫均三嗪的合成及其反應(yīng)機(jī)理探討[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)應(yīng)用化學(xué)分會(huì)場(chǎng)論文集[C];2008年

7 鄭文旭;王欣;黃寧表;田安民;;三取代三均三嗪類(lèi)分子的紫外-可見(jiàn)吸收光譜及非線性光學(xué)(NLO)性質(zhì)的理論預(yù)測(cè)研究[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第九屆全國(guó)量子化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議暨慶祝徐光憲教授從教六十年論文摘要集[C];2005年

8 趙發(fā)祥;宋述泉;徐雪紉;;NMR對(duì)“2-氯-4-二甲胺基-6-甲基胺基均三嗪”水解反應(yīng)機(jī)理的探討[A];第五屆全國(guó)波譜學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];1988年

9 隨東;賀光瑞;閆偉博;陳永勝;;基于均三嗪結(jié)構(gòu)的phenalenyl(PLY)自由基的合成[A];2009年全國(guó)高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集（上冊(cè)）[C];2009年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前3條

1 鄭文旭;三均三嗪及三均三嗪類(lèi)化合物結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的理論預(yù)測(cè)性研究[D];四川大學(xué);2005年

2 史玉琳;pH響應(yīng)均三嗪淀粉醚的合成及性能研究[D];大連理工大學(xué);2012年

3 劉炎;基于均三嗪和1,3-共軛二烯的發(fā)光材料的設(shè)計(jì)、合成與性能研究[D];武漢大學(xué);2011年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前10條

1 楊凱;含均三嗪結(jié)構(gòu)聚芳醚的合成與表征[D];山東農(nóng)業(yè)大學(xué);2015年

2 王振華;不對(duì)稱(chēng)均三嗪共軛體的構(gòu)建及其催化性能研究[D];陜西師范大學(xué);2016年

3 張華;均三嗪衍生物的設(shè)計(jì)合成及應(yīng)用于金屬離子識(shí)別研究[D];南昌大學(xué);2013年

4 王利振;多氮雜環(huán)均三嗪衍生物的制備及其性能研究[D];山東輕工業(yè)學(xué)院;2010年

5 徐國(guó)義;新型均三嗪衍生物的設(shè)計(jì)、合成及光學(xué)性質(zhì)研究[D];安徽大學(xué);2011年

6 趙忠玲;新型含均三嗪環(huán)的樹(shù)枝狀熒光大分子的合成及性能[D];蘇州大學(xué);2008年

7 陳劍偉;含苯氧基、聯(lián)萘氧基、偶氮苯氧基均三嗪衍生物的制備與表征[D];福建師范大學(xué);2010年

8 韓經(jīng)宇;疏水化均三嗪陽(yáng)離子淀粉衍生物的制備與性能研究[D];大連理工大學(xué);2011年

9 王華靜;含均三嗪有機(jī)小分子的合成與理論研究[D];山東理工大學(xué);2011年

10 劉小紅;含均三嗪環(huán)的樹(shù)枝塊的合成及其對(duì)曙紅和銪離子的熒光增強(qiáng)作用研究[D];蘇州大學(xué);2007年

本文編號(hào)：1738809