【摘要】：目的建立含有粉末緩釋片混懸液的取樣方法及其外釋放度的評價方法,為改良輔料Ⅰ復(fù)方木鱉子緩釋片釋放度的研究提供依據(jù)。方法(1)采用10ml注射器沖混懸液的方法使其粉末均勻分布于混懸液中取得均勻的樣品。(2)采用漿法,以水為溶出介質(zhì),轉(zhuǎn)速為100r/min,采用HPLC法,色譜柱為Eclipse Plus C18柱(4.6×250mm,5μm)檢測波長245nm,流動相:乙腈:0.085%磷酸梯度洗脫柱溫:30℃,考察復(fù)方木鱉子緩釋片在釋放2h、4h、8h取出片劑后的0~30min溶散顆粒的釋藥機制,并測定復(fù)方木鱉子緩釋片累積釋放百分率,繪制累積釋放曲線并進行樣品的釋放度評價。在相同的色譜條件下對復(fù)方木鱉子中單味藥材及復(fù)方進行HPLC測定考察其吸收峰的變化。(3)研究改良輔料Ⅰ不同用量及用法對復(fù)方木鱉子緩釋片釋放度的影響。(4)通過復(fù)方木鱉子片劑的成型及釋放度評價藥材不同粉碎度片劑的緩釋性能。結(jié)果(1)以10ml注射器沖混懸液5次并于液面以下2/3位置作為最佳取樣方法。(2)在釋放2h、4h、8h取出片劑后的0~15min,峰1、峰2、峰3的釋放基本符合Ritger-Peppas釋放模型;體外釋放溶蝕為主,溶散的顆粒(粉末)釋放約15分鐘,取出片劑前即復(fù)方木鱉子緩釋片總釋放2h-6h符合零級方程,除去溶散的粉末后片劑溶蝕釋放符合Higuchi方程。片劑釋放8h累積溶出百分率達97.47%。單味藥材沒有明顯的吸收峰,混合藥材中出現(xiàn)穩(wěn)定的新的吸收峰。(3)比較改良輔料Ⅰ三種不同用量的復(fù)方木鱉子緩釋片累積釋放百分率,可知改良輔料Ⅰ用量為20%的復(fù)方木鱉子緩釋片在不同時間累計釋放率較30%和40%的快,改良輔料Ⅰ用量為30%和40%的復(fù)方木鱉子緩釋片在不同時間累計釋放率接近,故選擇用量30%作為復(fù)方木鱉子緩釋片輔料加入量。改良輔料Ⅰ用法2的復(fù)方木鱉子緩釋片在不同時間累計釋放率較用法1和用法3的慢,改良輔料Ⅰ用法1和用法3的復(fù)方木鱉子緩釋片在不同時間累計釋放率接近,故選擇用法2作為復(fù)方木鱉子緩釋片輔料最佳用法。(4)藥粉目數(shù)越大,其顆粒顏色越深,藥粉越細膩,制得的片劑顏色越深,表面越光滑,硬度越大,緩釋片緩釋性能越好,緩釋時間越長。結(jié)論全粉末復(fù)方木鱉子緩釋片的釋放屬于溶蝕-溶散過程,實現(xiàn)了均衡釋放。單味藥經(jīng)配伍組成復(fù)方,其紫外吸收發(fā)生變化,說明了中藥復(fù)方藥效基礎(chǔ)的復(fù)雜性。本文建立的含量測定方法,可用于復(fù)方木鱉子緩釋片釋放度評價。
【圖文】：

東市百特儀器有限公司）；DFY-300 型搖擺式高速萬能粉碎機（溫嶺市林大機械有限公司）；ZRS- 8G 型智能溶出試驗儀(天津大學(xué)無線電廠)；DHG-9203A 型電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱(上海一恒科技有限公司)；ZP17E 型壓片機(上海天和制藥機械有限公司)。2 實驗方法及結(jié)果2.1 復(fù)方木鱉子緩釋片制備本研究團隊自制。2.2 復(fù)方木鱉子緩釋片溶出變化研究取上述復(fù)方木鱉子緩釋片，按照《中國藥典》2010 年版二部附錄 XD 釋放度第一法測定，觀察并記錄各含藥緩釋片體外溶出變化，同時將改良輔料Ⅰ用量為 30%的含藥片分別于 0.5、1、2、4、6、8、10 h 取出，拍照，，結(jié)果見圖 1。

分布曲線見圖 2-1、圖 2-2、圖 2-3表 1 不同位置取樣平均粒徑分布結(jié)果（n=3）取樣位置 D10 D25 D50 D75 D90 D100直接取樣 1/3 0.795um 0.889um 1.032um 1.247um 1.487um 2.4um直接取樣 2/3 4.514um 5.055um 5.894um 7.09um 9.974um 238.4u直接取樣底部 73.25um 83.82um 99.59um 122.5um 151.8um 696.3u沖混懸液 1 次 1/3 2.804um 3.065um 3.513um 4.181um 5.359um 236.8u沖混懸液 1 次 2/3 3.186um 3.599um 4.255um 5.477um 7.784um 271um沖混懸液 1 次底部 8.083um 8.886um 9.993um 12.5um 29.22um 614.6u沖混懸液 5 次 1/3 3.182um 3.458um 3.936um 4.803um 7.194um 240.4u沖混懸液 5 次 2/3 3.665um 3.958um 4.493um 5.295um 8.064um 390.5u沖混懸液 5 次底部 3.776um 4.21um 4.928um 6.081um 8.229um 265.4u
【學(xué)位授予單位】：廣東藥科大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：R283.6

【參考文獻】

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本文編號：2591708